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ACCIÓN Y MECANISMO
- Antialérgico. La cetirizina es un derivado piperazínico de acción prolongada que bloquea de forma competitiva y reversible a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La cetirizina es el metabolito polar de la hidroxizina, un antihistamínico piperazínico sedante. Sin embargo, su mayor polaridad comparada con la hidroxizina, hace que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica y da lugar a sedación en mucha menor medida que otros antihistamínicos de primera generación, aunque más que los derivados piperidínicos. Sus efectos anticolinérgicos son también muy poco significativos, debido a una mayor selectividad por los receptores H1. Carece de los efectos cardiacos de algunos antihistamínicos de segunda generación.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.
ANCIANOS
En los pacientes > 65 años se ha observado una reducción en la eliminación de la cetirizina, debido probablemente a la disminución de la funcionalidad renal, más que a la propia edad. No parece necesario ajustar la posología en estos pacientes si la funcionalidad renal es normal. En caso de que la funcionalidad estuviera reducida, deberá ajustarse la dosis de forma similar a los ajustes en pacientes con insuficiencia renal (véase Posología en Insuficiencia renal).
Además, hay que tener en cuenta que los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad. Si bien la cetirizina no suele dar somnolencia intensa, y sus efectos anticolinérgicos son menores que otros antihistamínicos, se aconseja usar con precaución. Si apareciesen efectos secundarios persistentes o graves, podría ser recomendable suspender el tratamiento.
CONSEJOS AL PACIENTE
- En muy raras ocasiones podría provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
- Se aconseja administrar en una única toma. Si apareciesen reacciones adversas o en niños pequeños se recomienda fragmentar la dosis.
- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
- Insuficiencia renal grave (CLcr < 10 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cetirizina en pacientes con insuficiencia renal grave o severa.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
La cetirizina no suele producir somnolencia tan frecuentemente como los antihistamínicos de primera generación, pero no se puede descartar que aparezca. Por lo tanto, se recomienda extremar las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
EMBARAZO
Seguridad en animales: en estudios realizados con ratones, ratas y conejos, utilizando dosis 40, 180 y 220 veces superiores a las terapéuticas humanas, no se han registrado efectos teratógenos.
Seguridad en humanos: no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Tras la administración oral, la cetirizina se absorbe rápidamente, alcanzándose la Cmax en una hora. Su biodisponibilidad es de alrededor del 70%. Sus efectos son más prolongados que los de otros antihistamínicos de primera generación, llegando a alcanzar las 24 horas.
Efecto de los alimentos: Al administrar la cetirizina junto con alimentos se puede producir un retraso de la absorción, con aumentos del Tmax de 1,7 horas, pero la cantidad absorbida no es modificada de forma significativa.
- Distribución: La cetirizina se une fuertemente a proteínas plasmáticas (93%). La cetirizina parece no atravesar la barrera placentaria de forma significativa, pero se ha detectado en leche.
- Metabolismo: Se metaboliza parcialmente en el hígado, a través de reacciones de oxidación y O-desalquilación a través del citocromo P450. Los metabolitos formados son inactivos.
- Eliminación: La cetirizina se excreta fundamentalmente por eliminación renal (90%), fundamentalmente en forma inalterada, aunque en ocasiones se puede eliminar hasta el 50% de la dosis en forma de metabolitos. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces. Su semivida de eliminación en adultos es de unas 6 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal el aclaramiento de la cetirizina se encuentra disminuido, de forma que en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 10 ml/minuto) sometidos a hemodiálisis, la semivida puede llegar a ser de hasta 20 horas, con un aclaramiento de 0,3 ml/minuto/kg.
- Niños: La cetirizina se elimina más rápidamente en niños, con valores de semivida plasmática de 6 horas para niños entre 6-12 años, 5 horas para niños de 2-6 años y 3 horas para niños menores de 2 años.
- Ancianos: Se ha observado una disminución del aclaramiento, probablemente relacionado con una reducción fisiológica de la funcionalidad renal. La semivida de eliminación es de unas 12 horas, y el aclaramiento es de 0,55 ml/minuto/kg.
INDICACIONES
- Tratamiento de los síntomas nasales y oculares de la [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] y la [RINITIS ALERGICA PERENNE].
INTERACCIONES
La cetirizina no ejerce unos efectos sedantes muy apreciables, pero se recomienda extremar las precauciones en caso de administrar fármacos sedantes o alcohol, ya que podría producirse una potenciación de la acción depresora central. La cetirizina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
- Anticoagulantes orales (acenocumarol). La administración conjunta de acenocumarol y cetirizina ha dado lugar a algunos casos de potenciación del efecto anticoagulante, debido probablemente a un desplazamiento de la unión a proteínas. Esta interacción parece ser especialmente importante en pacientes con insuficiencia renal, mientras que en caso de funcionalidad renal normal no parece ser muy significativa. Se recomienda no obstante controlar al paciente, y reajustar la dosis del anticoagulante si fuera necesario.
- Teofilina. Tras administrar una dosis de 400 mg de teofilina se ha observado una disminución del 16% en el aclaramiento de la cetirizina. Puede ser necesario vigilar al paciente.
LACTANCIA
La cetirizina se excreta con la leche materna. En estudios con perros beagle se han encontrado cantidades del 3% de la dosis administrada. Debido al riesgo de reacciones adversas en niños se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
NIÑOS
La cetirizina puede emplearse en niños a partir de 2 años, seleccionando la forma farmacéutica adecuada. Aunque sus efectos anticolinérgicos no son importantes, los niños pequeños podrían ser más susceptibles a los mismos, apareciendo una reacción paradójica de excitación y tendencia a las convulsiones.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños < 2 años.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
- Comprimidos: ingerir con un vaso de líquido. Los comprimidos pueden partirse por la mitad con el objetivo de obtener la dosis de 5 mg.
POSOLOGÍA
"POSOLOGÍA COMPRIMIDOS"
- Adultos: 10 mg/24 h.
- Niños y adolescentes < 18 años:
* Adolescentes > 12 años: 10 mg/24 h.
* Niños 6-12 años: 5 mg/12 h.
* Niños < 6 años: este medicamento no está destinado a estos pacientes.
- Ancianos: no requiere reajuste posológico.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
No requiere reajuste posológico.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
- Insuficiencia renal leve (CLcr 50-79 ml/min): no requiere reajuste posológico.
- Insuficiencia renal moderada (CLcr 30-49 ml/min): 5 mg/24 h.
- Insuficiencia renal grave (CLcr 10-30 ml/min): 5 mg en días alternos.
- Insuficiencia renal terminal (CLcr < 10 ml/min): contraindicado.
La dosis deberá ajustarse individualmente en niños con insuficiencia renal en función de edad, peso y grado de funcionalidad renal.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. Ajustar la posología de acuerdo al grado de insuficiencia. No recomendado en pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor a 10 ml/minuto) (véase Contraindicaciones).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.
Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante.
- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
- Fotosensibilidad. La cetirizina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la cetirizina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. La cetirizina produce menos sedación que otros antihistamínicos H1 y sus efectos anticolinérgicos son prácticamente nulos, aunque no se puede descartar que aparezcan. Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
- Digestivas. Se han descrito casos de molestias gastrointestinales como [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANOREXIA] o [SEQUEDAD DE BOCA].
- Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [SOMNOLENCIA], [CEFALEA], [ASTENIA], [MAREO] y [EXCITABILIDAD] con [AGITACION], sobre todo en niños.
- Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] con [ANGIOEDEMA] tras la administración sistémica de antihistamínicos y en ocasiones [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].
En caso de que aparezcan estos síntomas, se recomienda fraccionar la dosis. Si persisten o empeoran, se recomienda suspender el tratamiento.
SOBREDOSIS
Síntomas: La cetirizina apenas presenta efectos sedantes y anticolinérgicos. En caso de sobredosis, se espera que aparezca sedación y en ocasiones, sobre todo en niños y ancianos, fenómenos de hiperexcitabilidad.
Tratamiento: La cetirizina se absorbe rápidamente en el intestino, por lo que en caso de sobredosis el lavado de estómago es ineficaz, salvo que se realice antes de los 30 minutos tras la ingestión. No existe antídoto conocido. Se seguirá un tratamiento sintomático.
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